Витамин С
Фармакотерапевтическая группа: витамины.
Фармакологические свойства
Аскорбиновая кислота не образуется в организме человека, её поступление возможно только извне. Физиологические функции этого вещества заключаются в его обязательном участии в ряде биохимических реакций:
метаболизм ряда витаминов и биологически активных веществ;
образование норадреналина в результате гидроксилирования дофамина;
метаболизм ряда гормонов;
синтез коллагена и протеогликанов, а также других веществ, являющихся составными компонентами костной ткани, зубов, эпителия, капилляров и межклеточного вещества.
В дозировках, существенно превышающих суточную потребность, аскорбиновая кислота эффективно устраняет симптоматику и гиповитаминоза, цинги.
Фармакокинетика
Аскорбиновая кислота легко проникает в такие форменные элементы крови, как тромбоциты и лейкоциты (в этих клетках концентрация витамина C существенно выше, чем в эритроцитах и плазме, а также в тканях). Максимальная концентрация отмечается в лейкоцитах, печени, железистых органах, глазном хрусталике. Вещество способно проникать сквозь плаценту.
При дефицитных состояниях концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах снижается медленнее и позднее. Именно этот параметр считается оптимальным критерием оценки гиповитаминоза, более объективным, чем концентрация в плазме. Метаболизм аскорбиновой кислоты осуществляется, в основном, в печени, а выведение - через почки, кишечник, пот, а также с грудным молоком. Выводится вещество как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов (в основном, в виде щавелевоуксусной кислоты). Скорость выведения зависит от дозы, в частности, при введении в больших количествах витамина С его элиминация резко усиливается. Замечено, что употребление этанола и курение способствует разрушению аскорбиновой кислоты, существенно снижая запасы этого вещества в организме. Кроме того, аскорбиновая кислота выводится из организма и при гемодиализе.
Противопоказания
Не применяется раствор витамина C в случае гиперчувствительности по отношению к нему. Длительное применение в дозе более 500 мг противопоказано при сахарном диабете, нефролитиазе, гипероксалатурии, талассемии, гемохроматозе.
Беременность и лактация
В эти периоды применение данного препарата возможно, только если ожидаемая польза от использования превышает потенциальный риск. Во втором и третьем триместрах минимальная ежедневная потребность в данном веществе - 60 мг. Необходимо учитывать, что в случае применения беременной повышенных доз аскорбиновой кислоты плод способен адаптироваться к такой ситуации. Зато после рождения у него возможно развитие синдрома отмены.
Побочные явления
Центральная нервная система может реагировать на введение препарата аскорбиновой кислоты головокружением, появлением чувства усталости.
В случае продолжительного применения в больших дозах возможно появление головных болей, бессонницы и других признаков возбуждения центральной нервной системы.
Со стороны мочевыделительной системы может наблюдаться гипероксалурия, нефролитиаз (образование кальциевых оксалатных камней). Следует заметить, что часто возникают осложнения со стороны почек при продолжительном применении препарата в больших дозах. При этом возможно повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердца и сосудов могут возникать:
снижение проницаемости капилляров с последующим ухудшением трофики тканей;
артериальная гипертензия;
явление гиперкоагуляции;
микроангиопатия.
Данные изменения характерны для лечения высокими дозами аскорбиновой кислоты.
Кроме того, на фоне терапии раствором витамина C возможно развитие различных форм аллергических реакций, в том числе анафилактического шока.
В месте внутримышечной инъекции может отмечаться локальная болезненность.
В лабораторных показателях:
тромбоцитоз;
повышение содержания протромбина;
эритропения;
лейкоцитоз за счёт нейтрофилов;
гипокалиемия;
появление глюкозы в моче.
Продолжительное введение препарата чревато развитием гипофункции инсулярного аппарата поджелудочной железы.
От внутривенного введения возможна угроза прерывания беременности по причине возникновения эстрогенемии.
Возможен гемолиз эритроцитов.
Передозировка
Передозировка, к которой приводит чрезмерное употребление препарата, проявляется следующими признаками:
бессонница;
раздражительность;
снижение глюкозы;
нефролитиаз.
В этих случаях необходимо симптоматическая лечение. Положительный эффект оказывает форсированный диурез и гемодиализ.
Взаимодействие
Аскорбиновая кислота фармацевтически несовместима с целым рядом веществ, в том числе аминофиллином, блеомицином, варфарином, эстрогенами, цефазолином, эритромицином и бензилпенициллином.
На фоне применения аскорбиновой кислоты возрастает концентрация в крови бензилпенициллина и тетрациклинов, повышается биодоступность этинилэстрадиола, в том числе в составе контрацептивных препаратов.
Эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов на фоне применения аскорбиновой кислоты снижается.
При комбинации с аспирином выведение с мочой витамина C повышается, а ацетилсалициловой кислоты снижается.
Выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию, в присутствии аскорбиновой кислоты увеличивается
Общий клиренс этанола повышается. В свою очередь этанол снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Запасы аскорбиновой кислоты в организме могут истощаться на фоне длительного применения лекарственных средств хинолонового ряда, препаратов кальция, салициловой кислоты, глюкокортикостероидов. Выведение аскорбиновой кислоты почками усиливается в присутствии барбитуратов. В свою очередь аскорбиновая кислота снижает терапевтическое действие нейролептиков, трициклических антидепрессантов.
Особые указания
Аскорбиновая кислота стимулирующие действует на синтез глюкокортикоидных гормонов. Это диктует необходимость во время применения витамина C следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.
Экскреция оксалатов в присутствии аскорбиновой кислоты снижается, что способствует образованию камней в почках. У некоторых групп пациентов возможно развитие так называемый рикошетной цинги, в частности у новорожденных, чья мама во время беременности принимала витамин С в больших дозах, а также у взрослых пациентов после курса приёма аскорбиновой кислоты в больших количествах.
Пациентам с повышенным содержанием железа в организме витамин С назначают в минимальных дозах.
Влияет аскорбинка на концентрацию глюкозы в крови и моче, содержание билирубина в крови, а также активность печеночных трансаминаз.
При управлении автомобилем и других видах деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций, на фоне курса приёма аскорбиновой кислоты следует соблюдать осторожность.
Общая информация
Препарат выпускается в ампулах объёмом 12 мл. Ампулы помещаются в контурные ячейки по 5 штук. Вторичная упаковка из картона содержит 10 ампул.
Хранение должно осуществляться при температуре не выше 15°C.
Срок годности раствора с концентрацией 50 мг/мл - 1 год, 100 мг/мл полтора года.
Отпускается по рецепту.